氯硝西泮的药理作用是怎样的?什么病可以吃?
你好,我是精神科医生,氯硝西泮是精神二级处方药,是国家管制药品,也是我们日常广泛应用的基础药物,我来给你讲一讲氯硝西泮的药理作用。
氯硝西泮的药理作用氯硝西泮(clonazepam)作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体,作用与地西泮(安定片)相似,加强中枢GABA与GABA、受体的结合,促进氯通道开放,使神经元的兴奋性降低。可能在杏仁核的恐惧回路抑制神经元的活动,起到抗焦虑的作用。对额叶皮质的抑制作用可控制癫痫的发作,其抗惊厥作用较地西泮强5倍,且作用迅速。氯硝西泮具有广谱抗癫痫作用。作用机制复杂,可能通过加强突触前抑制,而起抗惊厥作用。此外,氯硝西泮还可阻止皮质、背侧丘脑和边缘结构的致痫灶发作活动的传布,但不能消除病灶的异常放电。
氯硝西泮作为苯二氮卓类药物,同其它的苯二氮卓药物一样,是有可能出现药物依赖甚至成瘾的,尤其与其它可能成瘾的药物联合应用,成瘾的危险性会随之增加的。而且苯二氮卓类药物对呼吸的抑制作用也不容忽视,如果存在严重的呼吸系统疾病,比如严重哮喘的患者,是不适合使用氯硝西泮甚至所有的苯二氮卓类药物的。
服用氯硝西泮的患者是禁止饮酒的,因为氯硝西泮与酒精作用是可以相互影响,起到增效作用的。
另外氯硝西泮与治疗高血压的药物联合应用时是可能增强降压药物的药效的。
氯硝西泮的应用氯硝西泮作为抗癫痫药物,主要用于控制各型癫痫发作,对失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性及运动不能性发作疗效较好。FDA(美国食品药品监督管理局)批准用于惊恐障碍、伴或不伴广场恐惧。也可用于其他焦虑障碍的治疗。同时,可以作为急性躁狂和急性精神病治疗的辅助用药。尽管没有被FDA批准作为适应证,在临床上,仍被广泛用于睡眠障碍的治疗,且被广大医生认证为“最强苯二氮卓药物”。所谓强,不但指氯硝西泮的镇静作用最强,更是因为氯硝西泮的药物半衰期长达20~40个小时,有效作用时间大概12个小时左右,很多患者晚上服药后会感到腿软,不受力,走路需要扶墙,不然很容易摔倒,第二天醒后也会感到晕眩,一些患者晕眩的感觉要到9,10点钟才能消退。
记得刚参加工作那会,我的亲属问我,吃3片阿普唑仑都睡不好觉,有什么更厉害的安眠药,我像她推荐了氯硝西泮,还叮嘱她一定要少吃,她于是小心翼翼的吃了半片,结果睡了一天一夜,还是点了盐水促进代谢才醒过来……后来即使睡不着也不敢随便吃氯硝西泮了。
氯硝西泮在戒酒科对于酒精依赖患者的治疗中也起到了重要的作用,应用氯硝西泮不但可以改善患者的戒断症状,缓解因为脱离酒精而产生的强烈的烦躁、焦虑、坐立不安,以及由于戒断产生的失眠。
忠告氯硝西泮确实存在强烈的镇静作用,但是近年来对于睡眠障碍的药物滥用问题的调查也表明,我国广大失眠患者是存在明显的药物滥用的,很多失眠患者,尤其是老年失眠患者,为了追求更高质量的睡眠而过度使用安眠药物,导致药物依赖或者说物质成瘾。
所以说,使用氯硝西泮是一定需要在专业的医生的指导下科学应用的。
对于顽固失眠的患者,安眠药能少用就少用,能不用就不用,实在睡不着该用也别害怕,就算“最强苯二氮卓药”氯硝西泮都无效了,精神科医生也是一样有办法帮助你入睡的。
什么时候是峰浓度?
峰浓度一般指服药后2小时的血药浓度,即一天内最高值,在800-1000ng/ml为宜。
tdm指标原则是什么?
这个问题我的答案是:关于tdm指标原则是什么的问题,治疗药物监测(therapeutic drug monitoring,简称为TDM)它是通过测定血液中或其它体液(唾液、尿液)中药物的浓度,并且利用药代动力学的原理来制定个体化给药的方案,以避免或者减少毒素。
最基本的三个动力学参数是?
药代动力学参数: 1. 药峰浓度(cmax) 给药后出现的血药浓度最高值。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。 2. 达峰时间(tmax) 给药后达到药峰浓度所需的时间。该参数反映药物进入体内的速度,吸收速度快则达峰时间短。 3. 末端消除速率(ke) 末端相的血药浓度消除速率常数。将血药浓度取对数,对时间作线性回归后所得斜率值的负数为末端消除速率。 4. 末端消除半衰期(t1/2) 末端相血药浓度下降一半所需的时间。该参数直观反映了药物从体内的消除速度。末端消除半衰期在数值上与末端消除速率互为倒数,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。 5. 药时曲线下面积(auc) 血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。该参数是评价药物吸收程度的重要指标,反映药物在体内的暴露特性。由于药动学研究中血药浓度只能观察至某时间点t,因此auc有两种表示方式: auc(0-t)和auc(0-∞),前者根据梯形面积法得到,后者计算式: auc(0-∞) = auc(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。 6. 清除率(cl) 单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,单位一般为l/h。该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数,与生理因素有密切关系。清除率根据剂量与auc(0-∞)的比值得到。 7. 表观分布容积(vd) 药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数,单位一般为l。该参数反映了药物在体内分布广窄的程度,数值越高表示分布越广。表观分布容积在数值上由清除率与末端消除速率的比值得到。 8. 平均驻留时间(mrt) 药物分子在体内停留时间的平均值,表示从体内消除63.2%药物所需要的时间。当药动学过程具有线性特征时才能计算该参数,其数值通过aumc(药物与时间乘积对时间t的积分)与auc(0-∞)的比值得到。 9. 生物利用度(f) 药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度,前者用于比较两种给药途径的吸收差异,计算公式为: f = (auc_ext*dose_iv)/(auc_iv*dose_ext)*100%,其中ext表示血管外给药,iv表示静注给药,dose为剂量。后者用于评价两种制剂的吸收差异,计算公式为: f = (auc_t*dose_r)/(auc_r*dose_t)*100%,其中t和r分别为受试制剂和参比制剂。
药代动力学试验中的一些基本参数和简称有哪些?
药代动力学是药物代谢动力学的简称。它用数学方程或定量地描述药物在体内吸收、分节、排泄及结构转化等过程的动态规律。过去,由于人们不可在人体直接测定组织中药物的浓度,所以,对全面了解药物的体内过程有困难,而药代动力学只要通过人的血、尿、唾液、乳汁等易得样品,测定浓度,再借助特定的数学模型就可计算出一系列药代动力学参数,从而掌握某药在体内的动态规律。
药代动力学有助于指导临床上正确地使用各种药物,从而有利于疾病的治疗。