今天给各位分享峰谷浓度法的的知识，其中也会对什么是峰浓度什么是谷浓度进行解释，如果能碰巧解决你现在面临的问题，别忘了关注本站，现在开始吧！
本文目录：
- 1、什么是一阶导数光谱法,他的基本原理和操作是如何进行的?
- 2、简述膜控型和骨架型缓控释制剂的区别
- 3、请教：tid与q8h有什么区别？
- 4、请问那位高手有“零级速率恒速释药”的资料，谢谢
- 5、善思达的药代动力学
什么是一阶导数光谱法,他的基本原理和操作是如何进行的?
5月14日要考分析化学了，而且正好考光谱分析法。把个人的理解和楼主交流一下吧。
倒数光谱和可以把和宽谱带重叠的窄谱带分辨出来，也可以把肩峰给分辨出来。
利用的方法，就是求导吧，仅仅是数学计算得一种方法。在奇数级倒数中波峰的位置是0，拐点是极大/极小。偶数级倒数反之。
还有一点就是倒数可以消除背景干扰，假设背景干扰和波长（用l表示吧）存在如下关系：
a=a+bl+cl^2+dl^3+……
通过导数法，可以把前几项化作零，从而消除背景干扰。
知道的就这么多的，就当作抛砖引玉吧。
简述膜控型和骨架型缓控释制剂的区别
一、基本概念
1.缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减少。
2.控释制剂：系指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制剂。一般在规定的介质中，按要求恒速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减少，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。
3.缓释、控释制剂的特点
（1）减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性
（2）使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用。
（3）减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效。
二、缓释、控释制剂的处方设计
（一）影响口服缓释、控释制剂设计的因素
1.药物的理化因素
（1）剂量大小：口服单剂量在0.5～1.0g对缓释制剂仍适用，治疗指数窄的药物设计成缓释制剂应注意剂量与毒副作用。
（2）pKa、解离度和水溶性：非解离型、脂溶性大的药物易通过脂质生物膜，应注意消化道pH对药物释放的影响。溶解度＜0.01mg/ml，本身具有缓释作用。设计缓释制剂时药物溶解度＜0.1mg/ml不适宜。
（3）药物的油、水分配系数：药物的油、水分配系数大的，在机体内滞留时间长。油、水分配系数小时，不易透过脂质膜，故油、水分配系数应适中。
【精要素记】亲水亲油平衡值，油水分配系数
（4）稳定性：不稳定药物制成固体制剂较好
2.生物因素
（1）生物半衰期：24h＜t1/2＜1h不宜制成缓释制剂，t1/2＞24h的药物本身就具有缓释作用。
（2）吸收：吸收的半衰期应控制3～4h的药物，否则不利于吸收。
（3）代谢：吸收前有代谢的药物，不适宜制成缓释制剂，如要制成缓释制剂，需加入代谢的抑制剂。
（二）缓释、控释制剂的设计
1.药物选择
（1）t1/2=2～8h适宜；12h＜t1/2＜1h，不适宜制成该类制剂
（2）剂量很大、药效很激烈、溶解吸收很差、剂量需精密调节的药物不宜制成缓释、控释制剂。
2.设计要求
（1）生物利用度：缓控制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80～120%
（2）峰谷浓度比：稳定时，峰、谷浓度应小于或等于普通制剂。
（3）缓释、控释制剂的剂量计算
一般可根据经验，参考该药物普通制剂的剂量换算。如：某普通制剂每日三次，每次100，
若制成每日一次的缓控释制剂，一次剂量可为300。也可采用药物动力学的方法计算。
（4）缓（控）释制剂的辅料
1）阻滞剂
①疏水物质：脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇等可延滞水溶性药物的溶解，释放，主要作溶蚀性骨架材料。也可作缓释包衣材料，肠衣材料也有阻滞作用。
②肠衣材料：CAP、EudragitL、S型、HPMCP、HPMCAS
2）骨架材料
①亲水性骨架材料：MC、CMC-Na、HPMC、PVP卡波普、海藻酸盐、壳多糖等。
②不溶性骨架材料：EC、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚乙烯、EVA、硅橡胶等。
③溶蚀性骨架材料：同阻滞剂。
3）增黏剂
CMC-Na、HPMC、PVP
请教：tid与q8h有什么区别？
tid与q8h的区别：
传统的tid是比照我们吃东西的时间安排的，q8h是严格按照每8小时一次，与饮食关系不大。
tid是医疗事件频次缩写。口服药tid就是一天口服三次，输液tid就是一天输液三次。
另外还有qd(每日一次)，bid(每日两次)，tid(每日三次)，qid(每日)，qod(隔日一次)，qw(每周一次)biw(每周两次)，tiw(每周三次)，qow(隔周一次)，2w(每两周一次)，3w(每三周一次)，4w(每四周一次)，q1/2h(30分钟一次），qh(每小时一次)，q2h(二小时一次)，q3h(三小时一次)，q4h(四小时一次)，q6h(六小时一次)，q8h(八小时一次)，q12h(12小时一次)。
种类复杂性：具体品种，全世界大约有20000余种，我国中药制剂约5000多种，西药制剂约4000多种，由此可见，药品的种类复杂、品种繁多。
一日两次的吃法：
一天吃两次的药，通常会被医生在药名后标注“Bid”字样，一天吃两次，表示该药物能够在体内维持12小时左右的疗效，因此一天吃两次的药物，正确的吃法是每间隔12小时服用一次，最好在早晨7:00——8:00吃一次，在晚上19:00——20:00吃一次；对于某些影响睡眠的药物，可以稍微推迟或调整一下药物服用时间，只需保证间隔12小时即可。
请问那位高手有“零级速率恒速释药”的资料，谢谢
缓释、控释制剂系指与普通制剂比较，药物治疗作用持久、毒副作用低、用药次数减少的制剂。由于按制剂设计要求，药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作，又能保持在有效浓度范围(治疗窗)之内以维持疗效。缓释制剂还包括使药物延迟到肠内释放、避免在胃内灭活、对胃有刺激性的或在结肠定位释放的制剂；缓释、控释制剂也包括经皮或皮下、肌内注射，使药物缓慢释放吸收，避免门肝系统的“首过效应”和胃肠道破坏作用的制剂。
缓释、控释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可利用渗透压或离于交换机制。释放过程可以用不同方程进行曲线拟合，如一级方程、Higuchi方程、零级方程等。缓释与控释的主要区别在于缓释制剂是按一级速率规律释放药物，即释药是按时间变化先多后少的非恒速释药，而控释制剂是按零级速率规律释放，释放是不受时间影响的恒速释药，可以得到更为平稳的血药浓度，即“峰谷”波动更小，直至基本吸收完全。通常缓释、控释制剂中所含的药物量比相应的普通制剂多，工艺也较复杂。为了既能获得可靠的治疗效果又不致引起突然释放(突释)所带来毒副作用的危险性，必须在设计、试制、生产等环节避免或减少突释。体外、体内的释药性能要符合临床要求，应不受或少受生理与食物因素的影响。所以应有一个能反映体内基本情况的体外释放度的实验方法，以控制制剂质量，保证制剂的安全性与有效性。
本指导原则以口服缓释、控释制剂为重点，也可供其他给药途径的缓释、控释制剂参考。
一、缓释、控释制剂的分类
1．缓释制剂
系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，其与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3～4次减少至1～2次的制剂。
2．控释制剂
系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，其与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3～4次减少至1～2次的制剂。
3．肠溶制剂
系指口服药物在规定的酸性介质中不释放或几乎不释放，而在要求的时间内，于pH6.8磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放的肠溶制剂，并包括在规定的酸性介质与pH6.8磷酸盐缓冲液中，不释放或几乎不释放，而在要求的时间内，于pH7.5～8.0磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放的结肠定位肠溶制剂。
二、体外药物释放度试验
本试验是在模拟体内消化道条件，规定温度、介质的pH值、搅拌速率等，对制剂进行药物释放速率试验，最后制订出合理的体外药物释放度，以监测产品的生产过程与对产品进行质量控制。
1．仪器装置
除另有规定外，缓释、控释制剂的体外药物释放度试验可采用溶出度测定仪进行。
透皮贴剂可照释放度测定法(附录Ⅹ D 第三法)检查，应符合规定。
2．温度控制
缓释、控释制剂模拟体温应控制在37℃±0.5℃，但透皮贴剂模拟表皮温度应控制在32℃±0.5℃。
3．释放溶剂
以去空气的新鲜水为最佳的释放溶剂，或根据药物的溶解特性、处方要求、吸收部位，使用稀盐酸(0.001～0.1mol/L)或pH3～8的磷酸盐缓冲液，对难溶性药物不宜采用有机溶剂，可加少量表面活性剂(如十二烷基硫酸钠等)。
释放溶剂的体积应符合漏槽条件。
4．取样时间点
除肠溶制剂外，体外释放速率试验应能反映出受试制剂释药速率的变化特征，且能满足统计学处理的需要，释药全过程的时间不应低于给药的间隔时间，且累积释放率要求达到90％以上。制剂质量研究中，应将释药全过程的数据作累积释放率-时间的释药速率曲线圈，制订出合理的释放度取样时间点。除另有规定外，从释药速率曲线图中至少选出3个取样时间点，第一点开始0.5～2小时的取样时间点t(累积释放率约30％)，用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样时间点t(累积释放率约50％)。用于确定释药特性；最后的取样时间点t(累积释放率＞75％)，用于考察释药量是否基本完全。此3点可用于表示体外药物释放度。
多于一个药物成分的产品，至少须对其中一个主要药物成分按上述要求进行测定。
5．重现性与均一性
应考察至少3批，每批6片(粒)产品的批与批之间体外药物释放度的重现性，并考察同批产品，即1批6片(粒)的体外药物释放度取样时间点的均一性。
6．释药模型拟合
释药数据可用3种常用数学模型拟合，即
Mt/M∞＝kt (零级方程)
ln(1—Mt/M∞)＝—kt (一级方程)
Mt/M∞＝kt1/2 (Higuchi方程)
式中Mt为t时间的累积释放量，M∞为∞时累积释放量，Mt/M∞为t时累积释放率。拟合时以相关系数(r)最
大而均方误差(MSE)最小的为拟合结果最好。
三、缓释、控释制剂的体内试验
当血药浓度(或主药成分代谢物浓度)与临床治疗浓度(或有害浓度)之间的线性关系明确或可预计时，可用血药浓度测定法，否则可用药理效应法以评价缓释、控释制剂的安全性与有效性。
缓释、控释制剂进行生物利用度与生物等效性试验，详见药物制剂人体生物利用度和生物等效试验指导原则(附录ⅪⅩ B)。
缓释、控释制剂的血药浓度曲线峰谷波动率(％)应小于普通制剂。
对于非口服的缓释、控释制剂还需对作用部位的刺激性和/或过敏性等进行试验。
四、体内-体外相关性
缓释、控释制剂要求进行体内外相关性的试验，它应反映整个体外释放曲线与决定相关性的整个血药浓度-时间曲线之间的关系。只有当体内外具有相关性，才能通过体外释放曲线预测体内情况。
体内外相关性可归纳为3种：①体外释放与体内吸收两条曲线上对应的各个时间点应分别相关，这种相关简称点对点相关；②应用统计矩分析原理建立体外释放的平均时间与体内平均滞留时间之间的相关，由于能产生相似的平均滞留时间可有很多不同的体内曲线，因此体内平均滞留时间不能代表体内完整的血药浓度-时间曲线； ②将一个释放时间点(t[50％]、t[90％]等)与一个药代动力学参数(如AUC、CmAx或t[max] )之间单点相关，
但它只说明部分相关。
本指导原则缓释、控释制剂体内外相关性，系指体内吸收相的吸收曲线与体外释放曲线之间对应的各个时间点回归，得到直线回归方程的相关系数符合要求，即可认为具有相关性。
1．体内-体外相关性的建立
(1)体外累积释放率-时间的体外释放曲线
如果缓释、控释制剂的释放行为随外界条件变化而变化，就应该制备两种供试品(一种比原制剂释放更慢；另一种更快)，研究影响其释放快慢的外界条件，并按体外释放度试验的最佳条件，得到体外累积释放率-
时间的体外释放曲线。
(2)体内吸收率-时间的体内吸收曲线
根据单剂量交叉试验所得血药浓度-时间曲线的数据，对在体内吸收呈现单室模型的药物，可换算成体内吸收率-时间的体内吸收曲线，体内任一时间药物的吸收率Fa(％)可按以下Wagner-Nelson方程计算：
Fa＝(Ct＋kAUCo～t)/(kAUCo～∞)×100％
式中Ct为t时间的血药浓度，k为消除速率常数。
双室模型药物可用简化的Loo-Rigelman方程计算各时间点的吸收率。
2．体内-体外相关性检验
当体外药物释放为体内药物吸收的限速因素时，可利用线性最小二乘法回归原理，将同批试样体外释放曲线和体内吸收曲线上对应的各个时间点的释放率和吸收率回归，得直线回归方程。
如直线的相关系数大于临界相关系数(P＜0.001)，可确定体内外相关。
善思达的药代动力学
吸收与分布：由于水溶性极低，善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后，血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高，血药浓度达峰时间（Tmax）的中位数为13天，制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放，持续释放的时间最长可达126天。
在三角肌部位单次注射善思达（25-150mg）的Cmax比在臀肌部位注射的Cmax平均高28%。在起始治疗阶段的第1天和第8天分别在三角肌部位注射150 mg和100mg剂量的善思达，有助于使体内的药物浓度迅速达到治疗所需浓度。善思达的释放特点和给药方案使得患者体内的药物浓度持续保持在治疗浓度范围之内，在25-100mg剂量范围内，善思达的给药剂量与帕利哌酮的总暴露量之间成正比，给药剂量超过50mg后，Cmax值增加的幅度低于剂量增加的幅度，在三角肌部位注射给予100mg剂量的善思达后，稳态时的峰谷浓度比为1.8，在臀肌部位注射给药时，稳态时的峰谷浓度比为2.2。在25-150mg剂量范围内给予善思达后，帕利哌酮的表观半衰期的中位数介于25-49天之间。
给予善思达后，帕利哌酮的（+）和（-）旋光异构体之间可发生相互转化，（+）异构体与（-）异构体的AUC之比介于1.6-1.8之间。
群体药代动力学分析结果显示，帕利哌酮的表观分布容积为391L。帕利哌酮外消旋体的血浆蛋白结合率为74%。
代谢与清除：单次经口给予1mg速释的14C-帕利哌酮制剂1周后，从尿液中排出的原形药物占原给药剂量的59%，提示帕利哌酮在肝脏中未被广泛代谢。在尿液中回收到的放射活性约占总给药剂量的80%，在粪便中回收到的放射活性约占总给药剂量的11%。体内试验中共发现了4条代谢途径，即脱烷基、羟化、脱氢及苯并异恶唑环开环，但通过任何一种途径代谢的量均未超过总给药剂量的10%。尽管体外试验的结果提示CYP2D6和CYP3A4在帕利哌酮的代谢反应中有一定的作用，但体内试验中并无证据表明这两种同功酶在帕利哌酮的代谢过程中发挥重要作用。群体药代动力学分析结果显示，CYP2D6底物快代谢型和慢代谢型受试者口服帕利哌酮后，帕利哌酮的表观清除率无显著差异。在人肝微粒体中进行的体外研究结果显示，帕利哌酮未明显地抑制由细胞色素P450同功酶（包括CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8/9/10、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4及CYP3A5）催化的药物代谢。
体外试验结果显示，帕利哌酮是P-糖蛋白的一种底物，在高浓度下对P-糖蛋白有微弱的抑制作用。尚未在体内试验中获得类似的数据，此试验结果的临床意义尚不明确。
单次给予善思达25-150mg后，其表观半衰期中位值为25到49天。
善思达与帕利哌酮口服缓释制剂对比：相对于帕利哌酮每日给药，善思达可以每月给药。在不服用口服补充药物的情况下，初始给药方案（第1和8天三角肌给予150和100mg）可以使帕利哌酮浓度迅速达到稳态。
总的来说，起始治疗阶段给予善思达后总的血浆药物浓度在口服6-12mg帕利哌酮缓释制剂后的药物暴露的范围之内。按照起始阶段的用药方案给予善思达可以使患者体内的药物暴露量保持在口服6-12mg帕利哌酮缓释制剂后的暴露量范围之内，即使是在给药前一天（第8天和第36天）的浓度也能保持在此范围之内。与服用帕利哌酮缓释片后情况相比，给予受试者善思达后，帕利哌酮的药代动力学在受试者间的变异性较低。由于这两种产品的血药浓度时间曲线有所不同，所以在对其药代动力学特征进行直接比较时应慎重。
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