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什么是谷峰比?
美国FDA提出了谷峰比的概念来衡量药物的降压效果,即一个药物在谷值时的降压作用(去除安慰剂作用)与峰值时的降压效应比值,一般认为谷峰比大于50%的药物能避免峰效应过强而产生的低血压不能有效控制的情况。
ACE抑制剂药物中,信谊生产的赖诺普利片是ACE抑制剂,谷峰比大于50%, 因而它每天口服一次就能够较好地稳定控制一天24小时的血压。美国国家高血压预防、检测、评价和治疗委员会第7次报告中明确提出了降压目标: ——单纯高血压病人,SBP小于140mmHg,DBP小于90mmHg ——高血压伴糖尿病或肾病病人,SBP小于130mmHg,DBP小于80mmHg条头
评价固体药物溶出速度的方法有哪些?
溶出速率亦称释放度或溶出度。是指固体药物制剂(片剂、丸剂、散剂、胶囊剂等)中有效成分在特定的溶解介质中的溶解速度和程度。固体制剂中有效成分的溶解和释放直接影响药物的吸收速度和程度,因而与药效密切相关,是控制和评定药品质量的重要指标之一。一般采用体外恒温(37℃±0.5℃)动态下进行的理化方法予以测定。常用的测定仪器有转篮式、桨叶式、循环式及崩解式等。测定固体制剂的溶出速率,不仅可以评价中成药的内在质量(如相同药物的不同剂型、不同厂家或不同批号、同品种、同规格制剂质量的优劣),而且可以作为筛选处方。评定工艺的依据和指标(如考察处方设计的合理性及药物的粒度、辅料等对药效的影响)。
定时测定被溶出物质在溶液中的浓度,将两次溶出的浓度差比上时间差,就是溶出速率。
例如
时间(分) 0 5 10 15 20 25
时间差 5 5 5 5 5
浓度 c1 c2 c3 c4 c5 c6
浓度差 c2-c1 c3-c2 c4-c3 c5-c4 c6-c5条头
速率 (c2-c1)/5 ..........................................
速率做纵坐标,以时间为横坐标,可绘出速率与时间的变化曲线。
控释制剂名词解释?
控释制剂的含义:控释制剂系指药物能在预定时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。
控释制剂的特点有1、减少了服药次数。同时释药速度平稳,能克服普通剂型多剂量给药后所产生的峰谷现象。2、对胃肠道刺激性大的药物,制成控释制剂可减少副作用。3、治疗指数小、消除半衰期短的药物制成控释制剂可避免频繁用药而中毒的危险。
制剂浓度怎么算?
药物浓度的表示方法
药物浓度是指一定量液体或固定制剂中所含主药的分量。表示混合物组成标度的量可分为4类:1.“分数”;2.“质量浓度”;3.“比例浓度”;4.“浓度”。在医疗工作和动物实验中最常用的是“分数”和“质量浓度”,有时也用“比例浓度”和“浓度”。
1.“分数”
由于药物或溶液的量可以用体积或重量表示,因此有不同的表示方法。
(1)质量分数:即每100g制剂中含药物克数,适用于固体药物,如10%氧化锌软膏100g中含氧化锌10g。
(2)体积分数:即100ml溶液中含药物的毫升数。适用于液体药物,如消毒用75%乙醇,即100ml中含无水乙醇75ml,相当于质量分数75%乙醇。
2.质量浓度
即每升溶液中含药物的克数或毫克数,单位g/L或mg/L。如原来的5%葡萄糖即每100ml含葡萄糖5g。此法最常用。
3.比例浓度
常用于表示稀溶液的浓度。例如:1:5000高锰酸钾溶液表示5000ml溶液中含高锰酸钾1g;1:1000肾上腺素即质量浓度为1g/L的肾上腺素。
4.浓度或物质的量浓度
一升溶液中所含溶质的摩尔数称为该溶液的浓度。如0.1mol/L NaCl溶液表示1000ml中含NaCl 5.844g(NaCl相对分子质量为58.44)
二、溶液浓度的计算
例:(1)有1 ml的盐酸肾上腺素注射剂1支,内含盐酸肾上腺素1 mg,试问此注射剂的质量浓度是多少
解:
(2)KMnO4 0.6g配成3000ml溶液,它的比例浓度是多少?
解:
(3)向盛有50ml台氏液的麦氏浴皿管内加入质量浓度为0.1g/L盐酸肾上腺素0.5ml,试问浴皿管内肾上腺素的最终浓度是多少?
解:
三、溶液浓度的换算
例:
(1)今有体积分数为95%的酒精,如何配成70%酒精?
解:取95%酒精70ml,加水至95ml即得70%酒精。
(2)今欲配制体积分数为70%的酒精100 ml,须取95%酒精多少毫升?
解:代入公式:高浓度×高浓度量=低浓度×低浓度量
因为95×X=70×100,
即取体积分数为
95%的酒精73.7ml加水至100ml。
(3)现有体积分数95%酒精100 ml,问可配成70%酒精多少毫升?
解:代入公式:95×100=70×X
可配成70%酒精135.7ml(即在95%酒精100ml中加水至135.7ml)
① ④
⑤ ②
3
(4)现有50%酒精220ml欲配成70%的浓度,还需加95%酒精多少毫升?
解:可用交叉比例计算:
①=甲液浓度 ④=②与③之差的绝对数
②=乙液浓度 ⑤=①与③之差的绝对数
③=所需浓度
④:⑤=甲溶液量:乙溶液量
50 25
20 95
70
即还需要加95%酒精176ml
(5)将青霉素制成200u/ml的皮试液,如何配法?
配法:取8×105u青毒素,用生理盐水4ml溶解后(2×105u/ml)用1ml注射器吸出0.1ml加生理盐水0.9ml(2×104u/ml)混匀,取其0.1ml加生理盐水0.9ml(每毫升含2000u)混匀,再取0.1ml加生理盐水0.9ml即成200u/ml的皮试液。
四、剂量的计算
1.动物实验所用药物的剂量,一般按mg/kg或g/kg体重计算。应用时需从已知药液浓度换算出相当于每千克注射的药液量,以便于给药。
例:小白鼠体重18g,腹腔注射盐酸吗啡10mg/kg,药液质量浓度为1 g/L(0.1%),应注射多少量(ml)?
计算方法:1g/L的溶液每毫升含药物1mg,剂量为10mg/kg相当的容积为10ml/kg,小白鼠体重为18g,换算成千克为0.018kg。故10ml×0.018=0.18ml。
小白鼠常以mg/g计算,换算成容积时也以ml/mg计算,较为方便。上例18g重小鼠注射0.18ml,相当于0.01ml/g,再计算给其他小白鼠药量时很方便。如20g小白鼠,给0.2ml,以此类推。
2.在动物实验中有时需根据药物的剂量及某种动物给药途径的药液容量,然后配制相当的浓度以便于给药。
例:以兔静注苯巴比妥钠80mg/kg,注射量为1ml/kg,应配制苯巴比妥钠的质量浓度是多少?
计算方法:80mg/kg相当于1ml/kg,因此1ml药物应含80mg药物,现换算成质量浓度1:80=100:X,X=8000mg=8g,即100ml含8g,故应配成80g/L(8%)的苯巴此妥钠。
峰谷差计算公式?
计算方式:
它将一天划分为两个时间段,把8:00-22:00共14个小时称为高峰时段,执行峰电价;22:00-次日8:00共10个小时称为低谷时段,执行谷电价(其中:第一档电量峰、谷电价仍按0.568元、0.288元执行,第二、三档电量峰、谷电价均同步提高5分钱、3角钱)。