一、导读布洛芬是一种常见的非甾体抗炎药(NSAIDs),广泛应用于各种疼痛和发热的治疗中。它通过抑制环氧合酶而达到止痛、解热和抗炎的效果。在本文中,我们将讨论布洛芬的化学合成工艺路线。二、化学合成工艺路线1. 前体化学物质的制备制备前体物质2-苯基-3-羧基丙酸的第一步是将3-苯基丙烷腈转化为3-苯基丙腈。然后,以光气为气源,通过气相...
一、导读
布洛芬是一种常见的非甾体抗炎药(NSAIDs),广泛应用于各种疼痛和发热的治疗中。它通过抑制环氧合酶而达到止痛、解热和抗炎的效果。在本文中,我们将讨论布洛芬的化学合成工艺路线。
二、化学合成工艺路线
1. 前体化学物质的制备
制备前体物质2-苯基-3-羧基丙酸的第一步是将3-苯基丙烷腈转化为3-苯基丙腈。然后,以光气为气源,通过气相反应将3-苯基丙腈与过量的三氧化硫反应,制备出2-苯基-3-甲氧基-3-氧代丙酸甲酯。最后,这个化合物被溶于氢氧化钠和水的混合物中,在高温下水解得到目标物质2-苯基-3-羧基丙酸。
2. 合成布洛芬
将前体物质2-苯基-3-羧基丙酸置于环己酮、二乙胺和氢氧化钠混合物中,进行酯化反应。此时,生成的酯化产物是2-苯基-3-(4-异丙酰氧基苯基)丙酸,并且仍含有一个羧基。接下来,通过加热酯化物和过量的N,N-二甲基乙酰胺在氢气气氛下,进行还原反应,去掉芳香环上的异丙酰基并将羧基还原成醇基。最后,在硝酸的存在下,加热目标产物2-(2-苯基丙基)苯甲酸邻位的NO2原子被还原成NH2基,从而得到布洛芬。
三、总结
布洛芬的化学合成工艺路线可以分为两个主要步骤。首先,制备前体物质2-苯基-3-羧基丙酸,然后通过酯化和还原反应来合成布洛芬。这些反应的细节包括一系列的步骤,如氧化、加热、水解、还原等等。尽管这些步骤可能看起来比较复杂,但凭借精密的化学技术和技能,这些反应可以在实验室或工业规模下有效地实现。通过深入了解布洛芬的化学合成过程,我们能够更好地理解它的药理作用和应用。